替米考星是一种大环内酯类抗生素,主要用于治疗畜禽的呼吸道疾病。它的作用机理主要是通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌效果。替米考星对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、支原体和螺旋体等具有抑制作用。它是由泰乐菌素通过半合成过程得到的,其磷酸盐形式是药用形式。它广泛用于牛、猪、鸡等动物的治疗,特别是用于预防和治疗畜禽的呼吸道疾病,如胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌病和鸡支原体病。
合成步骤
1、脱糖泰乐菌素的制备
将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解,缓慢加热至50℃,而后慢慢加入浓硫酸3毫升,加热至30℃保温1小时,冷却至室温,加入500毫升乙酸丁酯,之后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13,分出有机层,待下一步反应用。
2、替米考星的制备
将分出的有机层加入4毫升的3,5-二甲基哌啶,加热至70℃,加入甲酸3毫升,分出水层,再加水400毫升,用0.1mol/LNaOH调节PH值至11,有沉淀析出,过滤,洗涤,真空干燥,得到产品15.1克,收率89%。
本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程,利用目标化合物在水中和有机介质的溶解度不同,不需蒸馏、加热,有利于推广。
关于替米考星,北京清析技术研究院可提供颗粒形状、化学成分、溶解度、含水率、纯度、颗粒度分布、味道、振实密度、溶出度、色泽、标签声明、含氯量、残留溶剂、过敏原、紫外吸收、总生菌数、微生物限度、析出物、重金属、稳定性等检测项目。北京清析技术研究院可对颗粒剂、药片、胶囊剂、注射剂、溶液剂、喷雾剂、栓剂、混悬剂、乳剂、口服溶液、贴剂、栓剂、泡腾片、糖浆剂、颗粒剂、软胶囊剂、干混悬剂、注射用溶液、散剂、滴剂等进行替米考星的检测。
检测标准
1、DB42/T 1679-2021副猪嗜血杆菌对替米考星的敏感性检测
2、DB34/T 3991-2021 禽蛋中替米考星残留的测定高效液相色谱法
3、CFR 21-520.2471-2014 食品和药物.第520部分:口服剂型的新动物药. 第520.2471节:替米考星.
4、GB/T 42956-2023 饲料中泰乐菌素、泰万菌素、替米考星的测定液相色谱-串联质谱法
5、KJ 202304:2023动物源性食品中红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、替米考星的快速检测 胶体金免疫层析法
6、GB/T 22941-2008蜂蜜中林可霉素、红霉素、螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素、交沙霉素、吉他霉素、竹桃霉素残留量的测定 液相色谱-串联质谱法
7、T/JAASS 17-2021液态乳和乳粉中氯霉素、氟苯尼考、甲砜霉素、林 可霉素、替米考星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙 星残留量的测定液相色谱-串联质谱法
8、GB/T 22964-2008河豚鱼、鳗鱼中林可霉素、竹桃霉素、红霉素、替米考星、泰乐菌素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素残留量的测定 液相色谱-串联质谱法
9、GB/T 20762-2006畜禽肉中林可霉素、竹桃霉素、红霉素、替米考星、泰乐菌素、克林霉素、螺旋霉素、吉它霉素、交沙霉素残留量的测定 液相色谱串联质谱法
10、GB/T 22946-2008蜂王浆和蜂王浆冻干粉中林可霉素、红霉素、替米考星、泰乐菌素、螺旋霉素、克林霉素、吉他霉素、交沙霉素残留量的测定液相色谱-串联质谱法